При помощи инновационного химико-биологического подхода группа ученых под руководством Дэвида Чериша создала новый класс медикаментозных препаратов, сообщает iscience.ru. Они задерживают развитие практически всех опухолевых клеток, прикрепляясь к ферменту RAF и меняя его структуру.
Свойства фермента RAF изучаются довольно давно, однако открытие его роли в делении опухолевых клеток стало неожиданностью. По словам Чериша, создав новый класс медикаментов, меняющих строение этого энзима, ученые впервые смогли показать, какие критически важные для опухоли функции он выполняет.
Современные лекарства от рака, целью которых является структурное изменение ферментов наподобие RAF, взаимодействуют с активным центром энзимов. К сожалению, им не достает выборочности, и это приводит к изменению свойств здоровых клеток, находящихся рядом с опухолевыми, что ведет к побочным эффектам, часто – очень сложным.
Новые же препараты – аллостерические ингибиторы – не связываются с активным центром ферментов и не имеют недостатков, присущих другим лекарствам. В ходе исследования был испытан препарат KG5. Он определял энзим, содержащийся в опухолевых клетках, не затронув здоровых и покоящихся (не делящихся) клеток. В результате воздействия RAF не смог взаимодействовать с митотическим аппаратом, из-за чего опухолевые клетки не только не делились, но и гибли.
